Receptores CB1 y CB2

Receptores CB1 y CB2

Los receptores CB1 y CB2 son las principales dianas moleculares a través de las cuales el cannabis ejerce sus efectos en el organismo. Ambos son receptores acoplados a proteína G (GPCR) con siete segmentos transmembrana, y forman parte del sistema endocannabinoide, la red de señalización interna que el cuerpo utiliza para regular el dolor, el estado de ánimo, la inflamación, el apetito y otras funciones fundamentales (Pertwee et al., 2010; PMID 20201625).

Receptor CB1 — sistema nervioso central: el receptor CB1 es uno de los receptores acoplados a proteína G más abundantes del cerebro. Se encuentra en alta concentración en los ganglios basales, el hipocampo, el cerebelo, la corteza prefrontal y la médula espinal. Esta distribución explica los efectos que produce la activación por THC: modificación de la percepción del dolor, efectos sobre la memoria y la cognición, coordinación motora, relajación muscular y estimulación del apetito. Los receptores CB1 también están presentes, en menor densidad, en tejidos periféricos como el intestino y el tejido adiposo.

Receptor CB2 — sistema inmune y periférico: el receptor CB2 se expresa principalmente en células del sistema inmune —linfocitos, macrófagos, células del bazo— y en el sistema nervioso periférico. Su activación modula la respuesta inflamatoria y la señalización inmune. A diferencia del CB1, la activación del CB2 no produce efectos psicoactivos, lo que lo convierte en una diana de interés para el desarrollo de tratamientos antiinflamatorios (Zou & Kumar, 2018; PMID 29540124).

Cómo actúan THC y CBD sobre estos receptores: el THC es un agonista parcial del CB1 y el CB2; su afinidad por el CB1 es la principal responsable de sus efectos psicoactivos y de gran parte de su actividad analgésica. El CBD, en cambio, no actúa como agonista directo de ninguno de los dos receptores a concentraciones habituales; modula el sistema endocannabinoide de forma indirecta —inhibiendo la degradación de los endocannabinoides endógenos— y actúa sobre otros sistemas de receptores como el 5-HT1A y el TRPV1. Esta diferencia fundamental explica por qué el CBD no produce euforia ni los efectos psicoactivos típicos del THC.

Relevancia clínica: la distribución diferencial de CB1 y CB2 en el organismo es la base para entender por qué distintas formulaciones de cannabis —con distintas proporciones de THC y CBD— tienen perfiles de efecto diferentes según la condición que se busca tratar. No existe un cannabinoide universalmente superior: la selección depende de los receptores implicados en la condición específica del paciente y de su tolerancia a los efectos psicoactivos del THC.

La planta y sus derivados no reemplazan la consulta profesional ni el tratamiento indicado por su médico. Antes de iniciar cualquier tratamiento con cannabis medicinal o cualquier cannabinoide, la recomendación siempre será consultar con un médico especializado o con conocimiento en la planta y sus derivados. En FUCANNAMEDCR podemos acompañarle en ese proceso.

Fuente: Pertwee RG, et al. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. LXXIX. Cannabinoid Receptors and Their Ligands. Pharmacol Rev. 2010.

Fuente: Zou S, Kumar U. Cannabinoid Receptors and the Endocannabinoid System: Signaling and Function in the Central Nervous System. Int J Mol Sci. 2018.